Disciplinas do Mestrado
Disciplina: 2033062 - PLANEJAMENTO RACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE NOVOS FÁRMACOS
Créditos: 3
Departamento: DEPTO CIENCIAS FARMACEUTICAS
Plano de Ensino
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Ementa
UNIDADE 1 - CONCEITOS FUNDAMENTAIS DO DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
1.1. Propriedades fármaco-similares (drug-likeness) e seus impactos nas fases
farmacocinética e farmacodinâmica
1.2. Estudo do metabolismo no desenvolvimento de fármacos e no planejamento de prófármacos
1.3. Estudos de toxicidade no processo desenvolvimento de fármacos
UNIDADE 2 - ESTRATÉGIAS PARA O PLANEJAMENTO RACIONAL DE NOVOS
FÁRMACOS
2.1. Planejamento de fármacos auxiliado por computador (Computer-Aided Drug Design -
CAAD)
2.2. Planejamento de fármacos baseado na estrutura do alvo (Structural Based Drug Design -
SBDD)
2.3. Planejamento de fármacos baseado em fragmentos moleculares (Fragment Based Drug
Design - FBDD)
2.4. Planejamento de fármacos baseado em ligantes (Ligand Based Drug Design - LBDD)
2.5. Reposicionamento de fármacos
2.6. Planejamento de fármacos multialvo para o manejo clínico de doenças multifatoriais
UNIDADE 3 - ETAPAS DO PROCESSO DE DESENVOLVIMENTO DE NOVOS FÁRMACOS
3.1. Seleção e validação do alvo terapêutico na pesquisa e desenvolvimento de novos
fármacos
3.2. Identificação de ligantes (hits)
3.3. Estabelecimento da relação estrutura-atividade (structure-activity relationship - SAR) e
sua importância na etapa de otimização estrutural
3.4. Otimização estrutural: do ligante ao composto-protótipo (hit-to-lead optimization)
3.5. Aspectos regulatórios no processo de aprovação de novos fármacos
Conteúdo
A referida disciplina tem como objetivos centrais apresentar e discutir a cadeia de Pesquisa &
Desenvolvimento (P&D) de novos fármacos, desde a etapa de seleção e validação do alvo
terapêutico, passando pelas principais etapas, abordagens e estratégias empregadas no
desenvolvimento de novos fármacos até que o candidato clínico alcance a fase regulatória,
permitindo que o discente tenha uma compreensão abrangente de todo o trajeto percorrido até a
aprovação de um novo insumo farmacêutico ativo (IFA) no mercado. O conteúdo da disciplina “Planejamento racional e desenvolvimento de novos fármacos” está
inteiramente alinhado e articulado com as Linhas de Pesquisa do PPGCF da UFJF, abarcando, de
modo contextualizado, o emprego de modelos de avaliação biológica e farmacológica in vitro, in
vivo e in silico nas diferentes etapas do processo de desenvolvimento de novos fármacos, visando
a elucidação de aspectos farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de segurança determinantes para
a adequada seleção do candidato a fármaco para desenvolvimento clínico. Ademais, a disciplina
será dedicada à compreensão da cadeia de Pesquisa & Desenvolvimento de novos insumos
farmacêuticos ativos (IFAs) e ao estudo das principais estratégias empregadas no planejamento
racional de novos fármacos.
Bibliografia
Ferreira, E.I.; Barreiro, E.J.; Giarolla, J.; Parise Filho, R. Fundamentos de Química
Farmacêutica Medicinal. 1a ed.: Editora Manole, 2022. 714p.
Wermuth, C. G.; Aldous, D.; Raboisson, P.; Rognan, D. The Practice of Medicinal
Chemistry. 4th Ed., Elsevier, 2015. 902p.
Barreiro, E.J. & Fraga, C.A.M. Química Medicinal: As Bases Moleculares Da Ação Dos
Fármacos. 3a ed.: Editora Artmed, 2014. 608p.
¿ Roche, V.F.; Zito, S.W.; Lemke, T.L.; Williams, D.A. Foye’s Principles of Medicinal
Chemistry. 8a ed. Lippincott Williams & Wilkins. 2019. 1168p.
Montanari, C. A. (Org.). Química Medicinal - Métodos e Fundamentos em
Planejamento de Fármacos. 1ª ed.: Editora Edusp, 2019. 736p.
International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals
for Human Use (ICH) - ICH guideline for good clinical practice E6(R3), 2025.
Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), Gerência de Avaliação de
Segurança e Eficácia – GESEF. Guia para condução de estudos não clínicos de
toxicologia e segurança farmacológica necessários ao desenvolvimento de
medicamentos, 2013.
Publicações científicas atualizadas na área de Pesquisa & Desenvolvimento de
fármacos, em periódicos de impacto: Nature Reviews Drug Discovery (F.I. 122,8 -
2023), Journal of Medicinal Chemistry (F.I. 6,9 - 2023), Drug Discovery Today (F.I. 6,5
- 2023), European Journal of Medicinal Chemistry (F.I. 6,0 - 2023), Drug Design,
Development and Therapy (F.I. 4,7 - 2023), RSC Medicinal Chemistry (F.I. 4,1 - 2023),
entre outros periódicos pertinentes.
Bibliografia(continuação)
Não informado
Bibliografia complementar
Não informado