Novos compostos químicos derivados da quinolina podem ser eficazes no tratamento da leishmaniose. Estudos realizados pela aluna do Programa de Pós-graduação em Ciências Biológicas – Imunologia da Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF), Luciana Maria Ribeiro Antinarelli, mostraram a ação leishmanicida de compostos sintetizados pelo Núcleo Multifuncional de Pesquisas Químicas (Nupeq) e analisados no Laboratório de Parasitologia. A tese “Estudos in vitro, in vivo e in silico da atividade de derivados aminoquinolínicos em espécies de Leishmania relacionadas à leishmaniose tegumentar americana” foi defendida na quarta-feira, 15.
Os resultados apontam que o derivado aminoquinolina-j (AMQ-j) é eficaz no tratamento da leishmaniose tegumentar americana, pois induz uma série de ações sugestivas da morte do parasita. “Nos ensaios in vitro, foi percebido que o composto ataca a mitocôndria do parasita, causando um colapso no potencial da membrana mitocondrial, que é um material bioenergético essencial. Há redução do tamanho, fragmentação do DNA e parada do ciclo celular, apontando para a morte do parasita”, explica Luciana.
Os experimentos em camundongos também foram bem sucedidos. Submetidos ao composto químico, os animais infectados apresentaram redução no tamanho das lesões, na carga parasitária, não foram expostos a toxicidade hepática, cardíaca ou renal, e desenvolveram boa resposta imune. “O composto AMQ-j é de excelente absorção é de baixa toxicidade e não viola nenhum parâmetro físico-químico de sintetização, tendo um excelente perfil para a administração via oral, ao contrário da maioria dos medicamentos utilizados atualmente no tratamento da leishmaniose.”
A professora orientadora, Elaine Soares Coimbra, acrescenta que a Organização Mundial da Saúde classifica as leishmanioses como “doenças tropicais negligenciadas”, especialmente por causa da quimioterapia da enfermidade. “O tratamento das leishmanioses apresenta várias limitações tais como a disponibilidade de poucos fármacos, efeitos colaterais adversos, longo tempo de tratamento, contra-indicações e, na grande maioria, a administração é injetável. Assim, a pesquisa por novos fármacos faz-se necessária e vem ao encontro do recomendado pela OMS, no intuito de suprir as deficiências no tratamento de patologias que não despertam os interesses econômicos de grandes corporações farmacêuticas. Estes resultados estimulam a continuidade da pesquisa, visando racionalizar e otimizar a síntese de novos compostos, no intuito de contribuir para o desenvolvimento racional de drogas para o tratamento das leishmanioses”, avalia.
A pesquisa teve apoio da Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (Capes) e da Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais (Fapemig).
Contato:
Profa. Dra. Elaine Soares Coimbra (orientadora)
elaine.coimbra@ufjf.edu.br
Luciana Maria Ribeiro Antinarelli (doutoranda)
lucianantinarelli@yahoo.com.br
Banca examinadora:
Elaine Soares Coimbra (orientadora – UFJF)
Adilson David da Silva (co-orientador – UFJF)
Heloisa D’Avila da Silva Bizarro (membro interno – UFJF)
Priscila de Faria Pinto (membro interno – UFJF)
Eduardo Antônio Ferraz Coelho (membro externo – UFMG)
Rubens Lima do Monte Neto (membro-externo – Centro de Pesquisas René Rachou-Fiocruz/MG)
Outras informações: (32) 2102-3220 – PPG Ciências Biológicas